兰大《药物设计学》22秋平时作业1【标准答案】

《药物设计学》22春平常作业1-00001

试卷总分:100 得分:100

一、单选题 (共 10 道试题,共 40 分)

1.下列结构中不归于电子等排体的是:

A.N2与CO

B.N3-与NCO -

C.苯与噻吩

D.F- 与—O—



2.构建药效团时，下列哪些结构或基团不能作为药效特征元素:

A.羟基

B.芳香环

C.氮原子

D.超氧化自在基



3.一般前药设计不必于:

A.进步安稳性，延伸效果时刻

B.推进药物吸收

C.改动药物的效果靶点

D.进步药物在效果部位的特异性



4.酸类原药润饰成前药时可制成:

A.醚

B.酯

C.偶氮

D.亚胺



5.关于药物靶点的要求，不正确的是：（ ）

A.药物靶点在结构上有必要有口袋与药物发作结合

B.药物靶点是对疾病与药物之间关系的简化

C.药物靶点关于地点信号通路的功用有必要具有要害效果

D.药物靶点地点信号通路有必要关于疾病具有要害影响



6.药物的脂溶性一般经过参数logP表明，logP小于多少，能够以为药物具有适宜的脂溶性？

A.5

B.6

C.3

D.0



7.1{图}

A.A

B.B

C.C

D.D



8.卡培他滨是一个抗肿瘤药物，它是下面哪个药物的屡次前药：

A.6-颈基嘌呤

B.5-氟尿嘧啶

C.甲氨蝶呤

D.阿糖胞苷



9.以下与其他选项不属同一信号通路的抗高血压药物是（ ）

A.硝苯地平

B.阿利吉仑

C.依那普利

D.缬沙坦



10.势能面上能量极小点的数学特征是：

A.一阶导数为零，二阶导数为负

B.一阶导数为零，二阶导数为正

C.一阶导数为零，二阶导数有且只要一个负值

D.一阶导数为正，二阶导数为负



二、多选题 (共 10 道试题,共 40 分)

11.奥美拉唑是新一代的抗溃疡药，它也是一个前药，关于该药物下列说法正确的是：

A.位点特异性散布前药

B.位点特异性开释前药

C.设计意图是进步与靶标的亲合才能

D.设计意图是进步药物的靶向性



12.有时前药设计会思考添加药物的水溶性，关于添加药物水溶性的前药下面说法正确的是：

A.可推进脂溶性过强的药物的吸收

B.可经过与带有强极性基团的酸成酯的方法到达添加药物水溶性的意图

C.经过添加药物的水溶性，可改动药物的剂型

D.添加药物的水溶性制成的前药有必要具有较高的溶液安稳性



13.静电彼此效果包含：

A.离子键

B.离子-偶极彼此效果

C.偶极-偶极彼此效果

D.氢键彼此效果



14.生物膜的不对称性表现在以下哪些方面：

A.膜表里两层脂质成清楚显不一样

B.膜糖基两边散布不对称性

C.膜蛋白两边散布不对称性

D.膜表里两层运动规律不一样



15.药物毒副效果发生的缘由有：

A.药物与其效果靶标的亲和力过强

B.药物与非靶部位的各种受体发作彼此效果

C.药物的代谢产品有活性或毒性

D.药物靶标被过度按捺



16.关于药物在体内的过程下面说法正确的是：

A.药物在吸收、散布、分泌过程中不发作化学结构的改动

B.药物在代谢过程中不发作结构的改变

C.药物在体内的生物转运过程首要经过生物膜进行

D.药物在体内的代谢过程又称生物转化



17.下列哪些基团可作为氢键供体：

A.羟基

B.氨基

C.羰基

D.甲基



18.关于药物的活性代谢产品，下面说法正确的是：

A.研讨药物的活性代谢产品是发现药物候选物的一种手法

B.根据药物的活性代谢产品的设计一般具有偶尔性

C.药物的活性代谢产品具有比原药更高的活性

D.药物的活性代谢产品能够比药物的毒性更低



19.1{图}

A.A

B.B

C.C

D.D



20.关于受体活化的两状况模型下面说法正确的是：

A.受体有两种构象，一种活性构象，一种非活性构象，两种构象是动态平衡的

B.激动剂与活性构象结合，将受体安稳在活性构象，使得平衡朝活性构象移动

C.拮抗剂与非活性构象结合，将受体安稳在非活性构象，使得平衡朝非活性构象方向移动

D.激动剂与受体结合后将受体由非活性构象改变成活性构象



三、判别题 (共 5 道试题,共 20 分)

21.CoMFA和CoMSIA都是二维定量构效关系方法，两者的差异在于运用的描绘符不一样。（）



22.前药设计意图是战胜药物抵达效果部位需求战胜的妨碍。（）



23.依照Lipinsiki五规矩，化合物中氢键受体和氢键给体均不超越5个。（）



24.在确保效果机理一样的状况下，构建药效团模型时，小分子集需求尽能够多的结构多样性



25.软药设计是对先导化合物进行润饰使之在体内不代谢，防止其发生毒性代谢产品。（）