兰大《药物设计学》22秋平时作业2【标准答案】

《药物设计学》22春平常作业2-00001

试卷总分:100 得分:100

一、单选题 (共 10 道试题,共 40 分)

1.以下与其他选项不属同一信号通路的抗高血压药物是（ ）

A.硝苯地平

B.阿利吉仑

C.依那普利

D.缬沙坦



2.下列哪种说法与前药的概念不相符？（ ）

A.在体内经简略代谢而失活的药物

B.经酯化后得到的药物

C.经酰胺化后得到的药物

D.经结构改造下降了毒性的药物



3.关于CoMFA和CoMSIA方法下面说法错误的是：

A.CoMFA和CoMSIA方法都是经过研讨化合物与彼此效果对象之间的各种非共价彼此效果的散布来根究化合物分子的性质

B.CoMFA和CoMSIA方法在计算探针原子或基团之间的彼此效果时，都需求界说能量的切断值

C.在构建CoMFA和CoMSIA模型前都需求分子叠合

D.CoMFA和CoMSIA模型都能够用三维等值线图形显现



4.关于受体激动剂和拮抗剂，下面说法错误的是（ ）

A.激动剂能够和受体发作彼此效果，调控其内涵的生物学呼应

B.拮抗剂能够和受体发作彼此效果，调控其内涵的生物学呼应

C.拮抗剂能够和受体发作彼此效果，进而阻挠激动剂的效果

D.依据受体活化的经典模型，拮抗剂把受体安稳在非活性构象



5.生物膜的根本结构理论是：

A.液晶态的脂质双层

B.分子镶嵌学说

C.活动镶嵌学说

D.微管镶嵌学说



6.下列说法正确的是:

A.CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研讨

B.Hansch方法也被称为线性自在能有关法

C.分子形状剖析法是前期的二维定量构效关系研讨方法

D.CoMFA研讨的成果可用三维等势线系数图表明



7.药物的脂溶性一般经过参数logP表明，logP小于多少，能够以为药物具有适宜的脂溶性？（ ）

A.5

B.6

C.3

D.0



8.以下关于靶点的说法，不正确的是

（ ）

A.靶点的可成药性druggability是靶点验证的要害地点

B.靶点理论是现代药物发现的基础

C.细胞因子也能够变成药物效果的靶点

D.靶点理论树立在经过表型发现药物的基础之上



9.毒蕈碱型乙酰胆碱受体归于（ ）

A.核受体

B.配基门控离子通道受体

C.G蛋白偶联受体

D.受体酪氨酸激酶



10.母体药物中可用于前药设计的功用基不包含:

A.—O—

B.一COOH

C.一OH

D.一NH2



二、多选题 (共 10 道试题,共 40 分)

11.为增强药物和靶标的彼此效果，能够用下面哪些药物设计方法：

A.分子对接

B.计算机辅助药物设计

C.根据受体的药物设计方法

D.根据代谢原理的药物设计方法



12.关于活动镶嵌模型，下面说法错误的是：

A.生物膜的根本结构是脂质双层

B.生物膜上的寡糖链老是指向膜的胞内一侧

C.膜上的成分是运动的,随温度改变,脂质双层呈液晶态或凝胶态

D.生物膜的构成成分呈对称散布



13.取得小分子的三维结构可用下面哪些方法：

A.核磁共振

B.X-射线晶体衍射

C.同源模建

D.分子结构优化



14.非经典电子等排体包含:

A.环等排体

B.具有类似形状、电子性质一起活性也相似的官能团

C.一价电子等排体

D.环的翻开和封闭



15.关于根据靶点的药效团模型，下面说法正确的是：

A.这种方法的根本原理是经过剖析受体的活性位点及其空间关系，构建出反相的结构，然后得出药效团

B.构建出的反相结构一般包括许多特征

C.经过负片映射的方法构建出的药效团模型可直接用于数据库搜索

D.经过负片映射的方法构建的药效团模型包括许多特征，有必要经过活性配体进一步验证终究取得合理的药效团模型



16.前药的特征有:

A.在体内可开释出原药

B.前药自身没有生物活性

C.具有特定的生物活性

D.母体与载体之间通常经过一个或多个载体衔接



17.关于药物在体内的过程下面说法正确的是：

A.药物在吸收、散布、分泌过程中不发作化学结构的改动

B.药物在代谢过程中不发作结构的改变

C.药物在体内的生物转运过程首要经过生物膜进行

D.药物在体内的代谢过程又称生物转化



18.奥美拉唑是新一代的抗溃疡药，它也是一个前药，关于该药物下列说法正确的是：

A.位点特异性散布前药

B.位点特异性开释前药

C.设计意图是进步与靶标的亲合才能

D.设计意图是进步药物的靶向性



19.下列哪些基团是一COOH的非经典的生物电子等排体?

A.四氮唑基团

B.羟基

C.磺酰胺基

D.氨基



20.关于前药与药物制剂下面说法正确的是：

A.药物制剂首要是改动药物的物理性质，使之更简单发扬药效

B.药物制剂与前药设计的意图类似，都是期望经过设计使得药物的药效更简单发扬

C.原药与前药的化学结构不一样

D.把药物做成不一样制剂时，有能够发作化学改变



三、判别题 (共 5 道试题,共 20 分)

21.药效特征元素中的氢键特征用与氢相连的重原子的中间来界说。（）



22.正负电荷中间由电荷中间点表明其地点方位，没有方向性。（）



23.使用计算机作化合物的生物活性测定数据的统计剖析，称为计算机辅助药物挑选（）



24.从受体结构动身，经过剖析活性位点，构建反相结构得到的药效团模型，其包括的特征都是必要的特征。（）



25.延伸药物的效果时刻能够经过前药设计的方法处理。（）