南开20春学期（2003）《药物设计学》在线作业

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【熊猫奥鹏】-[南开大学]20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业
试卷总分:100 得分:100
第1题,国际药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的威望性索引，它是由哪家闻名公司开发的？
A、默克
B、辉瑞
C、德温特
D、杜邦
E、拜尔
正确答案:


第2题,不归于经典生物电子等排体类型的是：
A、一价原子和基团
B、二价原子和基团
C、三价原子和基团
D、四替代的原子
E、基团回转
正确答案:


第3题,下面哪个选项不适虚拟挑选中所用的三维结构数据库称号？
A、NCI
B、剑桥晶体数据库
C、ACD
D、Aldrich
正确答案:


第4题,分子膜的根本结构理论是
A、液晶体的脂质双层
B、分子镶嵌学说
C、活动镶嵌学说
D、微管镶嵌学说
正确答案:


第5题,用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
A、生物电子等排更换
B、立体位阻增大
C、改动药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D、供电子效应
E、添加反响活性
正确答案:


第6题,哪种药物是钙拮抗剂？
A、维拉帕米
B、茶碱
C、西地那非
正确答案:


第7题,非甾类抗炎药的效果机制是：
A、二氢叶酸复原酶按捺剂
B、磷酸二酯酶按捺剂
C、前列腺素环氧化酶按捺剂
D、HMG-CoA复原酶按捺剂
E、ACE按捺剂
正确答案:


第8题,哪种信号分子的受体归于G-蛋白偶联受体？
A、gamma-氨基丁酸
B、乙酰胆碱
C、5-羟色胺
D、甲状腺素
正确答案:


第9题,药物与受体彼此效果的首要化学实质是
A、分子间的共价键结合
B、分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C、分子间的静电结合
正确答案:


第10题,比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
A、PR
B、AR
C、RXR
D、PPAR(gamma)
E、VDR
正确答案:


第11题,酸类原药润饰成前药时可制成：
A、醚
B、酯
C、偶氮
D、亚胺
E、磷酸酯
正确答案:


第12题,母体药物中可用于前药设计的功用基不包含：
A、-O-
B、-COOH
C、-OH
D、-NH2
E、上述一切功用基
正确答案:


第13题,下列药物中归于前药的是：
A、阿糖腺苷
B、氢化可的松
C、甲硝唑酯
D、氨苄西林
E、维拉帕米
正确答案:


第14题,在酶与按捺剂之间构成共价键的反响不包含：
A、烷基化
B、构成希夫碱
C、金属络合
D、氢键缔合
E、酰化反响
正确答案:


第15题,被称为生命“登月方案”的国际人类基因组方案，我国作为制作人类基因图谱的六个国家之一，承当了多少测序使命？
A、2%
B、10%
C、1%
D、5%
E、20%
正确答案:


第16题,哪种信号分子的受体归于细胞膜离子通道受体？
A、趋化因子
B、乙酰胆碱
C、5-羟色胺
D、胰岛素
正确答案:


第17题,两个一样或不一样的药物经##衔接，拼组成新的分子，变成孪药（twin drugs）。
A、离子键
B、共价键
C、分子间效果力
D、氢键
E、水合
正确答案:


第18题,下列特征中，与已上市的6个蛋白酶按捺剂不符的是：
A、HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)按捺剂
B、过渡态相似物
C、类肽相似物
D、非共价结合的酶按捺剂
E、共价结合的酶按捺剂
正确答案:


第19题,下列药物归于前药的是：
A、lovastatin
B、lisinopril
C、losartan
D、enalapril
E、epinephrine
正确答案:


第20题,PPAR(alpha)的天然配基为：
A、噻唑烷二酮
B、全反式维甲酸
C、8-花生四烯酸
D、十六烷基壬二酸基卵磷脂
E、雌二醇
正确答案:


第21题,定量描绘稳态条件下酶催化反响的动力学参数的方程是：
A、Hansch方程
B、米氏方程
C、CoMFA方程
D、Free-Wilson方程
正确答案:


第22题,约85%的药物，其logS值为：
A、-1～5之间
B、大于-1
C、-1～-5之间
D、小于-6
E、大于5
正确答案:


第23题,下列说法过错的是：
A、狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子摆放状况都一样的不一样分子或基团。
B、广义的电子等排体是指具有一样数目价电子的不一样分子或基团，不管其原子及电子总数是不是一样。
C、生物电子等排体指的是具有不一样价电子数，而且具有附近理化性质，可以发生类似或许相反生理活性的分子或基团。
D、Langmuir以为，原子、官能团和分子因为相似的电子结构，其物理化学性质也类似。
E、Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目一样或摆放类似，具有一样生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或有些结构，为生物电子等排体。
正确答案:


第24题,以下哪一结构特色是siRNA所具有的？
A、5\'-端磷酸
B、3\'-端磷酸
C、5\'-端羟基
D、一个未配对核苷酸
E、单链核酸
正确答案:


第25题,哪个药物是挑选性磷酸二酯酶V(PDE-5)按捺剂？
A、arofylline
B、己酮可可碱
C、茶碱
D、西地那非
E、维拉帕米
正确答案:


第26题,软相似物设计的根本准则是：
A、整个分子的结构与先导物不同大
B、软相似物结构中具许多代谢部位
C、代谢产品无毒，低毒或没有显着的生物活性
D、易代谢的有些处于分子的非要害部位
E、软相似物易代谢有些的代谢是药物失活的仅有或首要路径。
正确答案:


第27题,软药的设计方法有：
A、以无活性代谢物为先导物
B、活化软药的设计
C、使刚性分子变为柔性分子
D、经过改动构象设计软药
E、软相似物的设计
正确答案:


第28题,下列受体哪些归于细胞核受体？
A、维甲酸受体
B、过氧化物酶体增殖因子活化受体
C、血管严重素受体
D、趋化因子受体
正确答案:


第29题,下列归于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
A、雷洛昔芬
B、大豆黄素
C、己烯雌酚
D、依普黄酮
E、他莫昔芬
正确答案:


第30题,天然产品化合物库包含：
A、糖类
B、甾体类
C、萜类
D、维生素类
E、前列腺素类
正确答案:


第31题,下列归于雄激素受体拮抗剂的药物有：
A、康力龙
B、比卡鲁胺
C、醋酸环丙孕酮
D、甲基睾丸素
E、卡索地司
正确答案:


第32题,被迫转运（passive transport）又称:
A、下山转运
B、顺梯度转运
C、上山转运
D、逆梯度转运
正确答案:


第33题,组合生物催化运用的生物催化剂有：
A、区域挑选性催化剂
B、高特异性催化剂
C、低特异性催化剂
D、立体特异性催化剂
E、多功用催化剂
正确答案:


第34题,下列归于钙拮抗剂的药物有：
A、硫氮卓酮
B、尼莫地平
C、伐地那非
D、普尼拉明
正确答案:


第35题,抱负的药物-载体偶联物的设计要求描绘正确的是：
A、偶联物本身无药理效果
B、偶联物本身应无毒性及抗原性
C、药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均灵敏，能在靶安排裂解，开释出活性药物分子
D、偶联物应能经过给药部位与靶细胞之间一切的生物屏障，被靶细胞上的膜受体辨认，结合、内吞并进入溶酶体
E、药物与载体之间的化学键一般为非共价键
正确答案:


第36题,羧酸类原药润饰成前药时可制成：
A、酰胺
B、缩酮
C、亚胺
D、酯
E、醚
正确答案:


第37题,下列哪些设计准则有利于增强siRNA的活性？
A、序列中G/C含量在30%～52%
B、有义链3\'-端为A或U
C、有义链19位为A
D、防止呈现回文序列
E、有义链3位为A，10位为U
正确答案:


第38题,用混分法组成化合物库后，挑选方法有：
A、逆推解析法
B、高通量挑选
C、质谱技术
D、荧光染色法
E、HPLC
正确答案:


第39题,下列抗病毒药物中，哪些归于无环核苷类化合物？
A、恩替卡韦
B、更昔洛韦
C、西多福韦
D、去羟肌苷
E、阿昔洛韦
正确答案:


第40题,Lajiness提出了一套扫除非类药化合物的规范，这些规范包含：
A、分子中存在过渡金属元素
B、相对分子量小于100或大于1000
C、碳原子总数小于3
D、分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E、分子中存在一个或多个预先断定的毒性或反响活性质结构
正确答案:


第41题,约束性氨基酸替代物有：
A、D-氨基酸
B、alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C、L-氨基酸
D、alpha-氨基环烷羧酸
E、碱性氨基酸
正确答案:


第42题,下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
A、构建三维药效团可预测新化合物是不是有活性
B、可研讨靶点与配体结合能
C、可以合作三维结构数据库查找进行虚拟挑选
D、芳香环一般不能作为药效团元素
正确答案:


第43题,亚胺经啥反响可生成各种杂环化合物？
A、还加成反响
B、氧化反响
C、中和反响
D、缩合反响
E、亲和加成反响
正确答案:


第44题,下列哪些说法是正确的？
A、能够用-O-N=CH-基团替代苯环，得到活性极好的化合物
B、基团回转是常见的一种非经典电子等排类型，是不一样功用基团键进行的电子等排置换
C、“Me Too药物”具有投入少、成功率高、危险低、产出多、经济效益客观、周期短等特色
D、电子等排体不可以用来证明化合物的必需基团
E、在生物电子等排的运用中，四价基团的替代并不常见，但有研讨发现用Si和Ge替代化合物中的C原子，能够改进化合物的芳香特性。
正确答案:


第45题,下列哪些药物是前体药物：
A、氯霉素棕榈酸酯
B、睾丸素-17-丙酸酯
C、氟奋乃静庚酸酯
D、盐酸甲氯芬酯
E、环磷酰胺
正确答案:


第46题,变构调理的特色是
A、变构体与酶分子上的非催化部位结合
B、使酶蛋白构象发作改变，然后改动酶结构
C、酶分子多有调理亚基和催化亚基
D、变构调理都发生正调理，即加速反响速度
E、变构调理都发生负效应，即下降反响速度
正确答案:


第47题,下列归于抗感染药物效果靶点有：
A、羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B、粘肽转肽酶
C、甾体5alpha-复原酶
D、腺苷脱氨基酶
E、拓扑异构酶II
正确答案:


第48题,下列不正确的说法是：
A、前药进入人体后无需转化为原药在发扬效果
B、靶向药物是软药的一种特别方式
C、孪药分子常常可发生显着的协同效果
D、孪药实践上即是软药
E、酯化润饰是前药和软药设计经常选用的手法
正确答案:


第49题,Hammett常数sigma反映了芳香环替代基的哪些效应？
A、立体效应
B、共轭效应
C、电性效应
D、疏水效应
E、诱导效应
正确答案:


第50题,下列抗病毒药物中，哪些归于反转录酶按捺剂？
A、齐多夫定
B、司他夫定
C、拉米夫定
D、阿巴卡韦
E、去羟肌苷
正确答案:
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